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医生带你看懂8种降糖药的作用机理和优缺点

04: 38: 02 Shilai Health

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二甲双胍

作用机制:二甲双胍主要通过降低胰岛素抵抗,促进外周组织利用葡萄糖和抑制糖原输出来降低葡萄糖耐药性。它目前是用于治疗糖尿病的降糖药的首选,可单独使用或作为各种联合治疗的基础(如胰岛素联合口服降糖药)。

优点:除有效降糖外,二甲双胍还可降低体重,血压和血脂,具有心血管保护作用,显着改善疾病状态,尤其适用于超重或肥胖的糖尿病患者;安全性好,不会单独使用。引起低血糖;便宜,性价比高。

缺点:胃肠道反应很常见,长期使用可能会影响维生素B12的吸收并导致钙质流失。患有心力衰竭和缺氧,严重肝肾功能障碍的患者被绞死以避免乳酸性酸中毒。

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临床实践中常用的有格列齐特(糖平),格列齐特(domecon),格列本脲(格列本脲),格列吡嗪(mepidide),格列美脲(亚莫莉)和其他磺脲类降糖药。

件)。

优点:功效突出,价格低廉,是2型糖尿病的一线药物,对心血管无不良影响,无癌症风险。

缺点:容易发生低血糖和体重增加,个别皮肤反应如皮肤过敏,白细胞减少等。使用过程中会发生二次失败。对于老年人和轻度至中度肾功能不全,建议采取短效,胆汁排泄的磺脲类药物和格列齐特(糖类适合)。

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作用机制:新一代胰岛素促分泌素,格列奈,与β细胞受体结合,关闭β细胞膜中的ATP依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,增加钙流入。在此过程中,β细胞被诱导分泌胰岛素,胰岛素通过增加的胰岛素分泌而减少。代表性药物有瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐丽),可与其他类型的口服降糖药和基础胰岛素合用。

优点:突出的优点是可以模拟饭前胰岛素的生理分泌,可以有效降低餐后高血糖,不易发生低血糖,对体重影响不大。它被称为“进餐时血糖调节剂”。

仍可使用轻度至中度肾功能不全的患者。适合进餐,方便灵活,患者依从性,更适合不规律进餐或老年患者。当磺脲类药物失效时,转换为格列奈仍然有效。

缺点:价格高,使用不当也会引起低血糖。

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α-葡萄糖苷酶抑制剂如阿卡波糖(白糖平)

α-葡萄糖苷酶抑制剂抑制肠道中α-葡糖苷酶(参与降解二糖,寡糖和多糖)的活性,延迟碳水化合物衍生的葡萄糖的降解和吸收以降低血糖。它非常适合食用碳水化合物的中国患者,可与饮食,运动和其他降糖药物联合使用。用法是在进餐时与第一种主食同时咀嚼。

优点:明显的降血糖作用,主要在肠道内,只有2%被吸收到血液中,对肝肾的全身副作用较小;不增加体重或减轻体重;单用本品不会引起低血糖,心血管保护作用,适合老年糖尿病患者和肾功能不全患者。它是目前唯一具有IGT的降糖药(葡萄糖耐量异常,指餐后2小时的血糖为7.811.0mmol/L)。

缺点:由于这种药物阻碍了肠道中碳水化合物的分解和吸收,停留时间延长,导致细菌糖酵解增加;一些患者在最初使用时会发生胃肠道反应,如腹胀和排气增加。禁止胃肠功能紊乱,孕妇,哺乳期妇女和儿童;注意与其他降糖药合用可引起低血糖,一旦发生,应使用葡萄糖纠正,吃淀粉类食物无效。

{! - PGC_COLUMN - }

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胰岛素敏化剂,如罗格列酮(文迪雅,芋头)和吡格列酮(Axelto)

作用机制:PPARγ滑爽剂可通过多种途径增强靶组织对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗(胰岛素的作用需要发挥作用),不刺激胰岛素分泌,但增强组织对胰岛素的敏感性。起到降糖作用。

优点:适用于2型糖尿病,糖耐量异常和代谢综合征。它可与双胍,磺酰脲或胰岛素联合使用,进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。

缺点:增加心力衰竭的风险,禁用心脏功能3级或以上。 65岁以上的老年患者应谨慎使用本品;起效较慢可导致钠潴留,水肿和体重增加。膀胱癌患者和有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。

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GLP-1受体激动剂如艾塞那肽和利拉鲁肽列于中国

作用机制:GLP-1以葡萄糖依赖性方式作用于胰岛β细胞,增加胰岛素合成和分泌;增加胰岛β细胞数;抑制胰高血糖素分泌;抑制食欲和食物摄入量;延迟胃排空抗高血糖作用。

优点:除了显着降低血糖外,它还可以减轻体重,降低血压,改善β细胞功能,并显示出延缓糖尿病进展和减少糖尿病心血管并发症的潜力。这种多种药理作用的组合的特点是现有的糖尿病治疗药物不可用(由于其葡萄糖依赖性低血糖机制符合生理要求,低血糖的风险非常低)。

缺点:半衰期短;消化道恶心,呕吐等不良反应;昂贵,需要注射,不建议作为一线药物(对于依赖胰岛素的患者不能代替胰岛素,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮治疗酸中毒)。

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中国列出了西他列汀(Jenovi),沙格列汀(Anlisze),维达列汀(加维勒)等DPP-4抑制剂等。

作用机制:以葡萄糖依赖性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖水平。

优点:增加内源性GLP-1水平,改善胰岛α和β细胞功能障碍。它具有精确的降血糖作用,低血糖风险低,体重无增加,无胃肠道反应,安全性和耐受性高的优点。对于口服给药,只需每天服用一次。

缺点:DPP-4是一种多效酶,其抑制剂也可能延长激素如ghrelin,神经肽Y和P物质的作用,这些激素可能产生神经源性炎症,血压升高,免疫反应等。不良反应。价格较贵,尚未进入中国医疗保险。

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胰岛素及其类似物

速效:赖脯胰岛素,门冬胰岛素;

短效:常规胰岛素;

中效:珠蛋白锌胰岛素,低鱼精蛋白锌胰岛素;

长效:鱼精蛋白锌胰岛素,甘精胰岛素。

Novoline R:是一种短效胰岛素制剂,可与中效或长效胰岛素制剂联合使用。

Novoline N:是一种低鱼精蛋白锌胰岛素悬浮液(NPH),是一种中效胰岛素制剂。

Novo Ling 30R:含有30%可溶性中性胰岛素和70%低蛋白锌锌胰岛素悬浮液的双效胰岛素制剂。

优点:胰岛素和胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最有效的武器,对肝脏和肾脏无不良影响。所有不适合口服降糖药的糖尿病患者(如1型糖尿病,孕妇,糖尿病酮症酸中毒,肝肾功能不全患者等)均可改用胰岛素治疗。早期使用胰岛素还可以帮助保护和修复胰岛β细胞功能。

缺点:低血糖的风险相对较高,可导致体重增加。个别患者在注射部位有皮肤过敏或脂肪萎缩。注射和给药可给患者带来不便,并且胰岛素类似物的价格更高。

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二甲双胍

作用机制:二甲双胍主要通过降低胰岛素抵抗,促进外周组织利用葡萄糖和抑制糖原输出来降低葡萄糖耐药性。它目前是用于治疗糖尿病的降糖药的首选,可单独使用或作为各种联合治疗的基础(如胰岛素联合口服降糖药)。

优点:除有效降糖外,二甲双胍还可降低体重,血压和血脂,具有心血管保护作用,显着改善疾病状态,尤其适用于超重或肥胖的糖尿病患者;安全性好,不会单独使用。引起低血糖;便宜,性价比高。

缺点:胃肠道反应很常见,长期使用可能会影响维生素B12的吸收并导致钙质流失。患有心力衰竭和缺氧,严重肝肾功能障碍的患者被绞死以避免乳酸性酸中毒。

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临床实践中常用的有格列齐特(糖平),格列齐特(domecon),格列本脲(格列本脲),格列吡嗪(mepidide),格列美脲(亚莫莉)和其他磺脲类降糖药。

件)。

优点:功效突出,价格低廉,是2型糖尿病的一线药物,对心血管无不良影响,无癌症风险。

缺点:容易发生低血糖和体重增加,个别皮肤反应如皮肤过敏,白细胞减少等。使用过程中会发生二次失败。对于老年人和轻度至中度肾功能不全,建议采取短效,胆汁排泄的磺脲类药物和格列齐特(糖类适合)。

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作用机制:新一代胰岛素促分泌素,格列奈,与β细胞受体结合,关闭β细胞膜中的ATP依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,增加钙流入。在此过程中,β细胞被诱导分泌胰岛素,胰岛素通过增加的胰岛素分泌而减少。代表性药物有瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐丽),可与其他类型的口服降糖药和基础胰岛素合用。

优点:突出的优点是可以模拟饭前胰岛素的生理分泌,可以有效降低餐后高血糖,不易发生低血糖,对体重影响不大。它被称为“进餐时血糖调节剂”。

仍可使用轻度至中度肾功能不全的患者。适合进餐,方便灵活,患者依从性,更适合不规律进餐或老年患者。当磺脲类药物失效时,转换为格列奈仍然有效。

缺点:价格高,使用不当也会引起低血糖。

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α-葡萄糖苷酶抑制剂如阿卡波糖(白糖平)

α-葡萄糖苷酶抑制剂抑制肠道中α-葡糖苷酶(参与降解二糖,寡糖和多糖)的活性,延迟碳水化合物衍生的葡萄糖的降解和吸收以降低血糖。它非常适合食用碳水化合物的中国患者,可与饮食,运动和其他降糖药物联合使用。用法是在进餐时与第一种主食同时咀嚼。

优点:明显的降血糖作用,主要在肠道内,只有2%被吸收到血液中,对肝肾的全身副作用较小;不增加体重或减轻体重;单用本品不会引起低血糖,心血管保护作用,适合老年糖尿病患者和肾功能不全患者。它是目前唯一具有IGT的降糖药(葡萄糖耐量异常,指餐后2小时的血糖为7.811.0mmol/L)。

缺点:由于这种药物阻碍了肠道中碳水化合物的分解和吸收,停留时间延长,导致细菌糖酵解增加;一些患者在最初使用时会发生胃肠道反应,如腹胀和排气增加。禁止胃肠功能紊乱,孕妇,哺乳期妇女和儿童;注意与其他降糖药合用可引起低血糖,一旦发生,应使用葡萄糖纠正,吃淀粉类食物无效。

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胰岛素敏化剂,如罗格列酮(文迪雅,芋头)和吡格列酮(Axelto)

作用机制:PPARγ滑爽剂可通过多种途径增强靶组织对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗(胰岛素的作用需要发挥作用),不刺激胰岛素分泌,但增强组织对胰岛素的敏感性。起到降糖作用。

优点:适用于2型糖尿病,糖耐量异常和代谢综合征。它可与双胍,磺酰脲或胰岛素联合使用,进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。

缺点:增加心力衰竭的风险,禁用心脏功能3级或以上。 65岁以上的老年患者应谨慎使用本品;起效较慢可导致钠潴留,水肿和体重增加。膀胱癌患者和有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。

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GLP-1受体激动剂如艾塞那肽和利拉鲁肽列于中国

作用机制:GLP-1以葡萄糖依赖性方式作用于胰岛β细胞,增加胰岛素合成和分泌;增加胰岛β细胞数;抑制胰高血糖素分泌;抑制食欲和食物摄入量;延迟胃排空抗高血糖作用。

优点:除了显着降低血糖外,它还可以减轻体重,降低血压,改善β细胞功能,并显示出延缓糖尿病进展和减少糖尿病心血管并发症的潜力。这种多种药理作用的组合的特点是现有的糖尿病治疗药物不可用(由于其葡萄糖依赖性低血糖机制符合生理要求,低血糖的风险非常低)。

缺点:半衰期短;消化道恶心,呕吐等不良反应;昂贵,需要注射,不建议作为一线药物(对于依赖胰岛素的患者不能代替胰岛素,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮治疗酸中毒)。

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中国列出了西他列汀(Jenovi),沙格列汀(Anlisze),维达列汀(加维勒)等DPP-4抑制剂等。

作用机制:以葡萄糖依赖性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖水平。

优点:增加内源性GLP-1水平,改善胰岛α和β细胞功能障碍。它具有精确的降血糖作用,低血糖风险低,体重无增加,无胃肠道反应,安全性和耐受性高的优点。对于口服给药,只需每天服用一次。

缺点:DPP-4是一种多效酶,其抑制剂也可能延长激素如ghrelin,神经肽Y和P物质的作用,这些激素可能产生神经源性炎症,血压升高,免疫反应等。不良反应。价格较贵,尚未进入中国医疗保险。

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胰岛素及其类似物

速效:赖脯胰岛素,门冬胰岛素;

短效:常规胰岛素;

中效:珠蛋白锌胰岛素,低鱼精蛋白锌胰岛素;

长效:鱼精蛋白锌胰岛素,甘精胰岛素。

Novoline R:是一种短效胰岛素制剂,可与中效或长效胰岛素制剂联合使用。

Novoline N:是一种低鱼精蛋白锌胰岛素悬浮液(NPH),是一种中效胰岛素制剂。

Novo Ling 30R:含有30%可溶性中性胰岛素和70%低蛋白锌锌胰岛素悬浮液的双效胰岛素制剂。

优点:胰岛素和胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最有效的武器,对肝脏和肾脏无不良影响。所有不适合口服降糖药的糖尿病患者(如1型糖尿病,孕妇,糖尿病酮症酸中毒,肝肾功能不全患者等)均可改用胰岛素治疗。早期使用胰岛素还可以帮助保护和修复胰岛β细胞功能。

缺点:低血糖的风险相对较高,可导致体重增加。个别患者在注射部位有皮肤过敏或脂肪萎缩。注射和给药可给患者带来不便,并且胰岛素类似物的价格更高。